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流感“神藥”如何正確使用

2023-03-08 10:25:15 來(lái)源:海東日?qǐng)?bào) 點(diǎn)擊:
□逯玉婷

春天,象征著生機(jī)與活力,同樣也“喚醒”了病菌。近日,甲流病毒來(lái)勢(shì)洶洶,一些幼兒和中小學(xué)生紛紛中招。一時(shí)間,抗流感病毒的“磷酸奧司他韋”再次成了醫(yī)生和家長(zhǎng)們的“寵兒”。那么,我們?cè)撊绾握_使用呢?

適應(yīng)癥:本品用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多),用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

用法用量:磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對(duì)一些病人,進(jìn)食同時(shí)服藥可提高藥物的耐受性。

流感的治療:在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時(shí)內(nèi))就應(yīng)開始治療。

劑量指導(dǎo):

成人和青少年:磷酸奧司他韋膠囊在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。

兒童:體重小于15千克的兒童,30毫克,每日2次,服用5天;體重15千克至23千克的兒童,45毫克,每日2次,服用5天;體重23千克至40千克的兒童,60毫克,每日2次,服用5天;體重40千克的兒童,75毫克,每日2次,服用5天。

流感的預(yù)防:磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預(yù)防時(shí)的推薦口服劑量為75毫克,每日1次,至少10天。同樣應(yīng)在密切接觸后2天內(nèi)開始用藥。磷酸奧司他韋用于流感季節(jié)時(shí)預(yù)防流感的推薦劑量為75毫克,每日1次。有數(shù)據(jù)表明,連用藥物6周安全有效。服藥期間一直具有預(yù)防作用。

特殊人群用藥指導(dǎo):

腎功能不全患者 ①流感治療:對(duì)肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對(duì)肌酐清除率大于10毫升/分鐘但不大于30毫升/分鐘者,推薦使用劑量減少為每次75毫克,每日一次,共5天。尚不推薦肌酐清除率小于10毫升/分鐘患者和嚴(yán)重腎功能衰竭、需要定期血液透析患者。②流感預(yù)防:肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對(duì)肌酐清除率大于10毫升/分鐘但不大于30毫升/分鐘者,推薦使用劑量減少為75毫克隔日一次或每日30毫克。不推薦用于終末期腎功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持續(xù)腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者。

肝功能不全患者 用于輕中度肝功能不全患者治療和預(yù)防流感時(shí)不需要調(diào)整劑量。

為什么要用磷酸奧司他韋

流行性病毒感冒也稱流感病毒,是一種RNA病毒,是流感病毒感染鼻竇、咽喉、肺、中耳等部位引起的一種急性傳染病。大部分流感患者可以自愈,但是流感比較容易出現(xiàn)喉炎、急性中耳炎、急性支氣管炎、毛細(xì)支氣管炎、肺炎、心肌炎等并發(fā)癥,尤其是5歲以下的兒童,由于身體素質(zhì)普遍較差,體質(zhì)較弱,免疫力低下易感染病毒。甲乙型流感病毒的臨床癥狀非常相似,但流鼻涕,腹痛和胃腸道癥狀,乙型要比甲型多見。

抗流感的藥物推薦使用神經(jīng)氨酸酶抑制劑,磷酸奧司他韋能選擇性抑制流感病毒表面神經(jīng)氨酸酶的活性,阻止病毒由被感染細(xì)胞釋放和入侵鄰近細(xì)胞,阻止子代病毒顆粒在人體細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制和釋放,對(duì)甲型、乙型流感均具有活性。

磷酸奧司他韋的藥理機(jī)制

流感病毒作為一種RNA病毒,具有容易發(fā)生突變的特點(diǎn),但為了其特定功能的行使,一定存在某些不太容易發(fā)生突變的片段,即高度保守序列。而奧司他韋的作用位點(diǎn),正是神經(jīng)氨酸酶中的部分高度保守的氨基酸序列,作為神經(jīng)氨酸酶的底物唾液酸的類似物,與其結(jié)合,阻止其水解成熟病毒與宿主細(xì)胞間凝血酶-唾液酸的連接,從而阻止病毒的擴(kuò)散復(fù)制。

研發(fā)人員通過(guò)電子等排的原理將過(guò)渡態(tài)中間體轉(zhuǎn)化為了一類碳環(huán)化合物,易于結(jié)構(gòu)修飾并減少了碳環(huán)雙鍵上的電子云密度,其次用氨基取代了4號(hào)位上羥基增強(qiáng)了配體與神經(jīng)氨酸酶的親和性。為了進(jìn)一步地優(yōu)化,且便于設(shè)計(jì)口服藥物,將丙三醇側(cè)鏈取代為能夠發(fā)生廣泛疏水作用的2-乙基丙基,進(jìn)一步增強(qiáng)了藥物的抑制活性。最后,采取了原藥酯化的方法,將2號(hào)位羧基酯化,便于口服吸收,便得到了我們所熟知的奧司他韋。

磷酸奧司他韋是否有不良反應(yīng)

兒童口服磷酸奧司他韋顆粒,常見的不良反應(yīng)是胃腸道不良反應(yīng),還有咳嗽和支氣管炎、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等。

磷酸奧司他韋對(duì)甲型和乙型病毒性上呼吸道感染,不良反應(yīng)較少。但需要注意的是,磷酸奧司他韋是處方藥,只針對(duì)流感,對(duì)普通感冒無(wú)效,對(duì)皰疹病毒、EB病毒、腺病毒、人巨細(xì)胞病毒等其他病毒無(wú)效,不可隨便亂用、濫用。

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